Заден план
Разработването на нови лекарства за лечение на захарен диабет (ЗД) е изключително важно. Инсулиновата резистентност (IR) е един от основните проблеми, свързани с тип -2 DM (T2DM), наблюдаван в клиниките. GW0742, селективен пероксизомен пролифератор-активиран рецептор (PPAR)-δ агонист, е доказано, че подобрява метаболитните аномалии, включително IR в скелетните мускули при мишки, хранени с високофруктозен царевичен сироп. Въпреки това влиянието на GW0742 върху системната инсулинова чувствителност все още не е изяснено. Следователно е важно да се изследва ефектът на GW0742 върху системния IR при диабетни плъхове за разработването на нови лекарства.
Биологична активност за GW 0742
GW 0742 е мощен и силно селективен PPARδ агонист. ЕК50стойностите са 0.001, 1,1 и 2 μM за трансактивиране съответно на човешки PPARδ, - и - рецептори. Невропротективен при невронални култури от церебеларни гранули на плъхове след кратка (12- час) експозиция, но проявява присъща токсичност след продължителна (48- час) инкубация. Увеличава скоростта на окисляване на мастни киселини и предпазва от исхемия/реперфузионно увреждане в неонатални и възрастни кардиомиоцити.
Описание
GW0742 е мощен агонист на PPAR и PPARδ с IC50 от 1 nM за човешки PPARδ и EC50 съответно от 1 nM, 1,1 μM и 2 μM за човешки PPARδ, PPAR и PPAR. GW0742 (100 μM) активира човешки PPAR и миши PPAR в MCF-7 клетки. GW0742 (100 μM) значително намалява апоптозата, индуцирана от нисък KCl, на невроните на церебеларните гранули. GW0742 не показва очевидна присъща токсичност към невронни клетки на церебеларни гранули след 3-100 μM лечение за 24 часа, но индуцира увеличаване на клетъчната смърт при 100 μM след 48 часа лечение. Освен това, GW0742 (100 µM) повишава експресията на c-Jun в невронни култури на церебеларни гранули, наблюдавани на 6 часа. GW0742 (1 μM) индуцира PPARδ протеин в кардиомиоцити на новородени плъхове. GW0742 също така повишава дълговерижната ацил-CoA дехидрогеназа (LCAD), много дълговерижната ацил-CoA дехидрогеназа (VLCAD), ацил-CoA оксидаза 1 (ACOX1), разединяващ протеин 3 (UCP3), малонди ацил-CoA декарбоксилаза (MCD) и пируват дехидрогеназна киназа 4 (PDK4) в кардиомиоцити на новородени плъхове.
Как се различава GW0742 SARM от другите SARM?
Както споменахме, GW0742 всъщност не е SARM. Така че, това е един от начините, по който се различава веднага.
Въпреки това, той се различава и по начина, по който влияе на тялото.
GW0742 работи подобно на SARM по няколко начина. Първо, помага за изграждането на чиста мускулатура.
Второ, помага за подобряване на костната плътност. Въпреки това, истинската полза от това лекарство е в това как то засяга мазнините в тялото.
По този начин той работи по същия начин като всеки друг PPAR на пазара – превръща мазнините в мощен източник на енергия за тялото, като същевременно драстично увеличава окислителния капацитет на мускулната тъкан.
Какво означава това?
Просто казано, той е много подходящ за спортисти за издръжливост, които трябва да поддържат телесните си мазнини ниски, но също така трябва да гарантират, че мускулите им са в състояние да издържат на екстремно натоварване.
Друг начин, по който GW0742 SARM се различава от другите лекарства на пазара е, че влияе върху инсулиновата чувствителност в тялото.
В момента се проучва като потенциално лечение на диабет тип 2 в поне едно клинично изпитване, включващо лабораторни плъхове.2
За сравнение, конвенционалните SARM само изграждат чиста мускулна маса, повишават силата и подобряват плътността на костите.
Проблемът тук обаче е в доказателствата.
Не са провеждани никакви опити върху хора с GW0742, което означава, че няма точни доказателства за неговата ефективност.
Как работи GW0742 SARM?
Действието на GW0742 SARM в тялото не е ясно поради пълната липса на тестване при хора.
Смята се обаче, че той действа подобно на Cardarine, който е преминал по-задълбочени тестове върху животни, но не и върху хора.
И двете лекарства се считат само за изследване и не са одобрени за употреба при хора.
Ако GW0742 SARM работи подобно на Cardarine, той подобрява генната експресия, която стимулира метаболизма на мазнините в тялото.
Това му позволява да ускори загубата на мазнини и означава, че вашите усилия за намаляване ще доведат до много по-значими резултати.
Това може да позволи на бодибилдърите да постигнат желаната разкъсана физика, с по-добро кръвоснабдяване и много по-дефинирана мускулатура.
Всякакви нужди, моля свържете се с мен
Email: amyraws195@gmail.com
Whatsapp: плюс 86-17507125642
Telegram: плюс 86-17507125642
Популярни тагове: sarms суров прах gw0742 за бодибилдинг, Китай sarms суров прах gw0742 за бодибилдинг производители, доставчици, фабрика
