Торемифен цитрат на прах (Fareston)

Описание

Торемифен (известен също под своята марка и търговско наименование Fareston) е член на категория, семейство и клас лекарства, които са известни като SERMs (селективни естрогенни рецепторни модулатори). SERMs попадат в още по-широка категория лекарства, които са известни като антиестрогени, а семейството на братовчедите на SERMs (които също попадат в антиестрогените) са ароматазни инхибитори, обикновено съкратени като AI. SERM включват съединения като торемифен, нолвадекс (тамоксифен) и кломид (кломифен цитрат). Инхибиторите на ароматазата (AIs) включват съединения като Arimidex (Anastrozole), Aromasin (Exemestane) и Letrozole (Femara). Въпреки че двете попадат в категорията на антиестрогените, и двете са подкатегории, които се разклоняват в свои собствени семейства, тъй като SERMs и AIs се различават значително по механизма си на действие в човешкото тяло по отношение на това как контролират или блокират естрогена. През предходните десетилетия имаше много неразбиране и погрешно схващане за това какво прави всеки от тях и това винаги трябва първо да бъде изяснено на читателя, преди да се опише торемифен. SERM са истински „естрогенни блокери“, докато AI не са. SERM действат, за да блокират активността на естрогена в техните таргетни рецепторни места в различни тъкани (главно тъкан на гърдата) и правят това, като се свързват по-силно с естрогенните рецептори в тези тъкани, отколкото самия естроген, ефективно заемайки мястото, което естрогенът обикновено би правил. SERMs ще останат свързани с рецепторното място и ще останат инертни (те няма да активират рецепторите или да извършват каквито и да било действия). Това води до неспособността на естрогена да се свърже с тези рецептори (тъй като те вече са заети от SERM). Докато SERMs блокират естрогенната активност в определени рецепторни места, SERMs могат и наистина действат като самите естрогени в други рецепторни места в други тъкани на тялото (като в черния дроб, което може да бъде от полза). Това е известно като активност на естроген агонист и естроген антагонист. Във всеки случай SERMs не служат за понижаване на общите нива на естроген в циркулиращата кръвна плазма в тялото – те просто блокират неговата активност в определени тъкани. Инхибиторите на ароматазата (AIs) вместо това са съединенията, които ще намалят общите циркулиращи нива на естроген в тялото чрез свързване с ензима, отговорен за превръщането (ароматизирането) на андрогените в естроген. Този ензим е известен като ароматаза. ИИ са по-привлекателни като субстрат за ароматазния ензим, отколкото традиционните субстратни цели на ароматазния ензим, които са андрогени (като тестостерон). Резултатът е, че ензимът ароматаза е зает с AI и следователно не може да участва в химични реакции с андрогени. Това води до невъзможност естрогенът да се произвежда в основния си източник и следователно нивата на естроген като цяло са намалени в тялото.

Свойства на торемифен

Вече беше споменато, че торемифенът е SERM и служи за блокиране на естроген в различни рецепторни места в определени тъкани в тялото (по-специално тъканта на гърдата). Като обяснение за лаик, торемифен се представя за „фалшив“ естроген, който заема естрогенните рецептори в гръдната тъкан. С тези рецептори, заети от торемифен, истинският естроген не може да изпълнява работата си там. Торемифен не намалява общите нива на естроген в кръвната плазма. Освен че е антагонистичен на естрогенните рецептори в гръдната тъкан, той също е антагонистичен на естрогена в хипоталамусната жлеза (това по същество „измамва“ хипоталамуса да мисли, че има малко или никакви циркулиращи нива на естроген в тялото, което го кара да увеличи производството му на тестостерона, така че да може да използва ароматизацията, за да възстанови тези нива. Торемифен също е агонист на естрогенните рецептори в други тъканите в тялото (по-специално в черния дроб) означава, че докато торемифен действа като антиестроген в тъканите на гърдата и в хипоталамуса, това може да има благотворно въздействие, особено по време на анабол стероиден цикъл, като например подобряване и изместване на нивата на холестерола в по-благоприятен диапазон.

Въпреки че торемифенът е тясно свързан с нолвадекс, той се различава доста в други аспекти, които са били открити (някои добри и други лоши). В сравнение с Nolvadex, първият проблем, който трябва да се наблюдава, е нарастващата загриженост, която мнозина изпитват към канцерогенните ефекти върху чернодробната тъкан, които Nolvadex проявява. Трябва да се разбере, че тези ефекти са наблюдавани при изключително дългосрочна употреба и че не би трябвало да е проблем с много краткосрочната употреба, с която са ангажирани културистите и атлетите, но за някои трябва да е утешително да знаят, че торемифен намалява черния дроб токсични/канцерогенни ефекти от Nolvadex, но хората все пак трябва да са наясно, че тъй като торемифен все още е аналог на Nolvadex, той все още проявява много от свързаните токсични ефекти върху черния дроб.

Има също така клинични доказателства, че торемифен може да изрази предимство пред други SERMs като Nolvadex чрез способността не само да проявява инхибиране на растежа на гръдната тъкан, но и апоптоза (или програмирана клетъчна смърт) на гръдна тъкан и туморни клетки при пациенти с рак на гърдата. Това е много обещаващо доказателство и информация, но трябва да се разбере, че често пациентите с рак на гърдата ще реагират много по-различно от здравите индивиди на различни лекарствени лечения. Но това трябва да предостави някои доказателства, че торемифенът може много добре да унищожи тъканта на гинекомастията в допълнение към спирането и предотвратяването на нейния растеж. Торемифен (Fareston) също демонстрира способността да намалява нивата на пролактин в тялото при 300 mg на ден след 8 седмици. Това е много приятна информация, тъй като торемифен би могъл да се използва като лекарство против пролактин, ако е необходимо. Възможно е обаче това да се случи само при пациенти с рак на гърдата.

Има обаче някои отрицателни аспекти и свойства на торемифен. Първо и може би най-важното е отрицателният ефект, който Tore проявява върху нивата на SHBG (глобулин, свързващ половия хормон) в тялото, където клиничните изследвания показват, че докато торемифен може и наистина стимулира естественото ендогенно производство на тестостерон (което е добро нещо за пост -циклична терапия – PCT), тя всъщност повишава нивата на SHBG в тялото. Какво означава това за бодибилдъра, атлета и потребителя на анаболни стероиди е, че повишаването на SHBG ще означава, че в тялото ще присъства по-малко свободен тестостерон. SHBG е протеин, който се свързва с полови хормони като тестостерон и го прави неактивен, докато е свързан с него, като на практика „слага белезници“ на тестостерона (или други андрогени и полови хормони, които са податливи на SHBG). Резултатът е, че хормонът, с който се свързва (в този случай, тестостерон), просто се носи в кръвообращението, неспособен да върши работата си (свободен срещу свързан тестостерон). Поради това повишаването на SHBG не е много добро нещо за възстановяване след цикъл или за подобряване на ефективността по време на цикъл, което може да намали потенциала на торемифен като съединение за възстановяване по време на PCT (терапия след цикъл). За сравнение, не е доказано, че Nolvadex има този ефект върху SHBG по време на повече от пет десетилетия на употреба и проучване (в сравнение с по-малко от едно и половина десетилетие на проучване и употреба на Toremifene).

Освен това, в отдела за възстановяване на функцията на HPTA (хипоталамо-хипофизна тестикуларна ос) по време на PCT, торемифен се оказа по-малко ефективен от нолвадекс за тази цел. В това проучване 20 mg на ден тамоксифен (Nolvadex) за период от 8 седмици повишават нивата на LH (лутеинизиращ хормон) с над 70%, което води до повишаване на нивата на тестостерон със 71%. За сравнение, торемифен, прилаган за същото време от 60 mg на ден, води до само 25% увеличение на нивата на LH и 42% увеличение на нивата на тестостерона. Важно е обаче да се отбележи, че 60 mg на ден торемифен се считат за по-ниска доза за тази цел, но това все пак трябва ясно да подчертае факта, че Nolvadex остава най-мощният и ефективен SERM сред всичките три SERM за тази цел, изискващи най-ниската доза от всички тях, за да предизвикат положителен ефект върху функцията на HPTA. Повече информация за подходящи дози ще бъде обсъдена в раздела за дозиране на торемифен в този профил.

Как действа торемифен

Торемифене селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM), подобен на тамоксифен. Използва се главно при лечението на рак на гърдата с положителен хормонален рецептор. Ето как работи:

Как действа торемифен:

Блокиране на естрогенните рецептори:

Предотвратява действието на естрогена:Торемифен се конкурира с естрогена за свързване с естрогенните рецептори на раковите клетки на гърдата. Като блокира тези рецептори, той предотвратява прикрепването на естрогена към раковите клетки, което е от решаващо значение, тъй като естрогенът може да насърчи растежа на определени видове клетки от рак на гърдата (положителни за естрогенен рецептор).

Антиестрогенни ефекти в гръдната тъкан:

Потиска растежа на тумора:В гръдната тъкан торемифенът действа като антиестроген, намалявайки стимулиращия ефект на естрогена върху раковите клетки. Това помага да се забави или спре растежа на тумори, които разчитат на естроген.

Частична естрогенна активност в други тъкани:

Ползи за костите и липидите:В някои други тъкани, като кости и черен дроб, торемифенът може да действа подобно на естрогена. Това помага за поддържане на костната плътност и може да има положителен ефект върху нивата на холестерола, като предлага известна защита срещу остеопороза и сърдечни заболявания, особено при жени след менопауза.

Адювантна терапия:

Използва се след операция или радиация:Торемифенът често се използва като адювантна терапия след операция или радиация за намаляване на риска от рецидив на рак при пациенти с рак на гърдата с положителен хормонален рецептор.

Резюме:

Торемифен действа, като блокира ефектите на естрогена върху клетките на рака на гърдата, като помага за забавяне или спиране на растежа на чувствителни към естроген тумори. Той действа като антиестроген в гръдната тъкан, но може да има благоприятни естроген-подобни ефекти в костите и метаболизма на холестерола.

Странични ефекти на торемифен:

Торемифенът е съединение, което се понася добре от повечето хора, особено от мъжете. Най-тежките нежелани реакции на торемифен се съобщават от жени, особено от пациенти с рак на гърдата, за които това лекарство първоначално е предназначено и предназначено. Причината, поради която страничните ефекти на торемифен могат да се считат за по-тежки или по-лоши при жените, се дължи на факта, че свойствата на торемифен като естроген агонист/антагонист засягат жените по много различен начин от мъжете поради простата разлика в динамиката на ендокринната система между мъжете и жени. Просто поради факта, че жените притежават по-високи нива на естроген от мъжете (и телата им са по-физиологично зависими от него по природа), разклоненията на торемифен и неговите странични ефекти са по-далечни и по-въздействащи върху жените, отколкото при мъжете. Това е причината, поради която страничните ефекти на торемифен при жени включват неща като: коремна или стомашна болка, безпокойство, промяна във вагиналното течение, объркване, замаяност или световъртеж, горещи вълни, вагинално кървене, силна умора и други странични ефекти, ориентирани към жените . По-голямата част от тези странични ефекти на торемифен не се изпитват от мъжете поради хормоналните разлики между половете.

Клиничните изпитвания върху жени с рак на гърдата изброяват следните нежелани реакции на торемифен (по ред на поява и честота от най-опитни до най-малко опитни): замайване, горещи вълни, изпотяване, повишени чернодробни ензими, гадене, вагинално течение, оток, повръщане и вагинално кървене. Далеч по-редките нежелани реакции на торемифен, открити в клинични изпитвания, при които като тестови субекти са били пациенти с рак на гърдата, включват: скованост на мускулите, жълтеница, затруднено дишане (недостиг на въздух), запек, сърбеж, анорексия, загуба на мускулна сила, депресия, тремор и зрителни смущения . Имайте предвид, че още веднъж, тезиТоремифен страна ефектиса почти изключително свързани с жените и почти никога не се срещат при мъжете.

За бодибилдъри и атлети, използващи анаболни стероиди (които обикновено са почти всички мъже), се съобщават много малко отрицателни или неблагоприятни странични ефекти. Това прави торемифен високо ценен и търсен сред потребителите на анаболни стероиди, тъй като много потребители не съобщават за почти никакви странични ефекти. Някои потребители може да съобщават за промени в настроението (в резултат на естрогенната агонистична/антагонистична активност в тялото) и положително въздействие върху либидото (вероятно поради положителното му въздействие върху производството на тестостерон). Някои потребители също съобщават за загуба на либидо с торемифен, което вероятно може да се дължи на неговите свойства за увеличаване на SHBG, причинявайки по-малко активен свободен тестостерон да циркулира в тялото. Анекдотично се съобщава от много потребители, че промяната в настроението продължава само през първите няколко дни на употреба, преди да се върне към нормалното.

Има тенденция да има значителна липса на клинични данни по отношение наТоремифенстранични ефекти при мъжете и по-специално употребяващите анаболни стероиди. Това е така, защото Торемифен е само на около 16 години и по-голямата част от времето му на употреба е било само в клинична среда за терапия на рак на гърдата при жени. Следователно единствените актуални данни относно страничните ефекти на торемифен при мъже, употребяващи анаболни стероиди, са под формата на анекдотични данни и различен опит на потребителите.

Приложение и дозировка на торемифен:

За лечение на рак на гърдата торемифен се използва в дози от 60 mg на ден. Както на жените, така и на мъжете може да бъде предписан Фарестон (торемифен), за да се предотврати пролиферацията на ракови клетки в тъканите на гърдата. Торемифен обикновено се прилага за 1 година, но това може да продължи до 2-3 години, ако не се наблюдава ремисия или намаляване на раковите дуктални и жлезисти ракови тъкани.

Потребителите на стероиди и културистите могат да използват торемифен за предотвратяване на гинекомастия, тъй като той блокира естрогенния рецептор (ER) в гръдната тъкан. Когато се прилагат анаболни стероиди на базата на тестостерон, нивата на циркулиращия естроген се повишават, което води до появата на странични ефекти, свързани с естрогена. Торемифен се препоръчва на 30-60 mg на ден, но мнозина избират Nolvadex (тамоксифен цитрат) като по-евтина и ефективна алтернатива.

Потребителят на стероиди трябва първо да контролира високите нива на естроген с помощта на ароматазен инхибитор (AI), а не да блокира естрогена. Блокирането на естроген се разглежда като крайна мярка за лечение на ИИ, което не е достатъчно. Когато се използват множество андрогени като Testosterone Enantahte, Dianabol и Deca-Durabolin, може да са необходими AI и SERM като Toremifene.

Торемифенът е ефективен агент за терапия след цикъл (PCT), но не е толкова мощен, колкото тамоксифен (Nolvadex) в сравними проучвания. Въпреки това, торемифен се разглежда като второ поколение SERM и по-безопасна алтернатива на Nolvadex, което често води до по-малко неблагоприятни странични ефекти. Препоръчва се доза от 120 mg за първата седмица на торемифен, последвана от 60 mg на ден в продължение на 5 седмици като лечение след цикъл на симптоми на нисък тестостерон.

Нашите предимства

1. Качество: всеки артикул е стриктно тестван от нашия професионален персонал и получава ISO сертификат.
2. Цена: много по-ниска от нашите връстници, тъй като сме фабрика. Ще бъде дадена отстъпка, когато направите голяма поръчка.
3. Доставка: Разполагаме с достатъчен запас, така че можем да извършим доставката в рамките на 24 часа след плащането.
4. Перфектната политика за повторно изпращане е създадена, за да защити клиентите максимални ползи и да намали потенциалните загуби.
5. Добро следпродажбено обслужване: винаги следете състоянието на колета си до доставката и се опитваме да разрешим възникналите проблеми на клиентите
6. Основни продукти: Сурови стероиди, човешки растежен хормон, Полуготови масла, пептиди за бодибилдинг, сурови SARM, анаболни стероиди