Анастрозол на прах (аримидекс)

Описание

Arimidex е ароматазен инхибитор, разработен от Zeneca Pharmaceuticals (сега AstraZeneca), който първоначално е бил синтезиран и предназначен за лечение на жени, страдащи от напреднал рак на гърдата. Той беше одобрен за употреба от FDA и пуснат на американския пазар на лекарства с рецепта през 1995 г. Arimidex се счита за един от по-новите ароматазни инхибитори, известен като ароматазен инхибитор от трето поколение[1]. Причината, поради която и ароматазните инхибитори, и SERM действат, за да блокират ефектите на естрогена по различни начини, е, че е установено, че по-голямата част от раковите заболявания на гърдата се стимулират и ускоряват от естроген.

Arimidex се използва сред леченията на рак на гърдата като това, което е известно като допълнително лечение. Това обикновено се отнася до допълнително лечение, когато други стандартни лечения не са успели да отговорят на правилните очаквания. Преди разработването и освобождаването на Arimidex като лекарство за лечение на рак на гърдата, основното лекарство, използвано за лечение в продължение на десетилетия преди това, беше Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex се счита за използван като първото и стандартно лечение за пациенти с рак на гърдата. Когато лечението с Nolvadex по една или друга причина не отговаря на очакванията по време на лечението на рак на гърдата, се използват допълнителни лекарства от втора линия като Arimidex.

Едно такова проучване на Аримидекс върху над 9,000 пациентки с рак на гърдата след операция наблюдава ефективността му в сравнение с Нолвадекс (както самостоятелно, така и двата използвани едновременно), което води до много по-благоприятни резултати за Аримидекс спрямо Нолвадекс. Проучването, проведено през 2002 г., заключава, че Arimidex е много по-ефективен при регресия на рака, както и увеличаване на процента на преживяемост на пациенти с рак на гърдата след лечение. Именно тогава това проучване (както и други) подтикна хората сред общността, използваща анаболен стероид, да го забележат и да започнат да изследват ползите от ефектите му върху силното потискане на нивата на естроген. Проучване, проведено по-късно, показа, че рискът от повторна поява на рак на гърдата е елиминиран с 40% с употребата на Arimidex, но пациентите са имали увеличение на фрактурите на костите. Това е така, защото естрогенът играе централна роля в правилното поддържане на костите и задържането на минерали и това ще бъде значително намалено след огромното намаляване на нивата на естроген в резултат на приложението на Arimidex.

Тъй като Arimidex беше първият ароматазен инхибитор за много бодибилдъри, който обърна внимание, той е най-популярният ароматазен инхибитор, използван сред потребителите на анаболни стероиди за целите на контрола на естрогена. Употребата при спортисти, използващи анаболни стероиди, е за контрол на почти всички странични ефекти, свързани с естрогена: проява на гинекомастия, задържане на вода и подуване на корема, повишаване на кръвното налягане (в резултат на задържането на вода се увеличава от естрогена). Това е в контраст със SERMs като Nolvadex, които служат само за блокиране на гинекомастията. Проучванията всъщност показват, че употребата на Arimidex при мъже е достатъчно ефективна, за да намали нивата на естроген в циркулиращата кръвна плазма с 50% само при доза от 0,5 – 1 mg дневно. Това е много значително намаление при мъжете, но може да се разглежда като доста различно от намалението с 80% при жените пациенти с рак на гърдата, но трябва да се помни, че естрогенът и как той се свързва с женската физиология е различен от мъжкия.

Освен употребата при културисти, Arimidex също се използва медицински и при мъже. Някои мъже показват необичайно високи нива на естроген поради много различни причини и Arimidex се използва за борба с тези заболявания. По-специално Arimidex е бил използван за лечение на юноши от мъжки пол, които показват прекомерни нива на естроген по време на пубертета, което води до нежелана пубертетна гинекомастия. В допълнение, прекомерните нива на естроген при подрастващите мъже по време на пубертета често могат да доведат до забавяне на растежа поради факта, че естрогенът играе ключова роля в сливането на пластините на растежа на костите, затваряйки, предотвратявайки всякакъв по-нататъшен линеен растеж, а Arimidex също се използва за лекувайте и тези състояния.

Свойства на Аримидекс

Ефектите на Arimidex върху серумния контрол на нивото на естроген могат да бъдат доста драстични дори при доза от 1 mg дневно. Степента на потискане на естрогена в резултат на тази доза е доказано, че е над 80% при пациентите. Arimidex може да бъде толкова ефективен при инхибирането на ензима ароматаза и по този начин да намали нивата на естроген, че това съединение обикновено се прилага само на жени след менопауза и/или се използва, когато други лечения от първа линия за рак на гърдата са неуспешни.

Аримидекс и летрозол са класифицирани като нестероидни и несуицидни инхибитори на ароматазата, които се конкурират със субстрата за свързване с ензимното активно място. Това е много различно от Aromasin (Exemestane), който е стероиден и самоубийствен ароматазен инхибитор, който действа като основан на механизъм стероиден инхибитор, който имитира субстрата, превръща се от ензима в реактивен междинен продукт и води до инактивиране на ароматазата ензим . За по-лесно разбиране, какво означава това за неспециалиста е, че химическата структура на Aromasin прилича на традиционните „мишени“, към които се свързва ароматазата (например тестостерон), и че по същество „заблуждава“ ензима ароматаза да се свърже с него, само за да стане блокиран/дезактивиран. Тъй като силата на свързване е толкова голяма, това инхибиране става постоянно за ензима ароматаза, с който се е свързал Aromasin. Аримидекс и летрозол, като несуицидни ароматазни инхибитори, се конкурират с традиционните „мишени“ на ензима, вместо да им бъде осигурено постоянно място (което е предимството, което Aromasin има пред другите два).

Бодибилдърите и атлетите, използващи анаболни стероиди, обикновено предпочитат инхибиторите на ароматазата като Аримидекс заради способността му да елиминира повишаващите се нива на естроген в първопричината: ароматаза. Чрез дезактивирането на ензима ароматаза, супрафизиологичните нива на ароматизирани андрогени (като тестостерон, дианабол, болденон и др.) не могат да се превърнат в естроген, като по този начин се елиминира всеки възможен риск от странични ефекти, свързани с естрогена.

Ефекти на Arimidex

Като антиестроген, Arimidex е ценен за пациенти с рак на гърдата, тъй като много форми на рак на гърдата се хранят с естрогенния хормон. Макар и да е прекалено опростено, чрез прилагане на Arimidex ефектът гладува рака. В продължение на десетилетия Nolvadex се използва за тази цел. Нолвадекс има способността да се свързва с естрогенните рецептори, което от своя страна предотвратява свързването на естрогена. Въпреки това, AI като Arimidex активно инхибират производството на естроген и намаляват действителното количество циркулиращ хормон. Накратко, няма наличен естроген, който да причини увреждане на пациента с рак на гърдата. През последните години Arimidex се превърна във водещия антиестроген при лечението на рак на гърдата с положителен хормонален рецептор, особено сред жени след менопауза. След като ракът отшуми, не е необичайно да се въведе Nolvadex, за да се държи ракът далеч.

За употребяващите анаболни стероиди ефектите на Arimidex са високо оценени в способността му да предпазва от странични ефекти, свързани с естрогена. Много анаболни стероиди имат способността да насърчават естрогенни странични ефекти поради взаимодействието на хормона тестостерон с ензима ароматаза. Тъй като настъпва ароматизиране, нивата на естроген се повишават и това може да доведе до гинекомастия и излишно задържане на вода. Когато задържането на излишна вода стане тежко, това също може да насърчи високо кръвно налягане. Не всички анаболни стероиди ароматизират и като такива не всички могат да доведат до естрогенни ефекти. Въпреки това, много често срещани стероиди имат способността да насърчават естрогенната активност, включително Dianabol, всички форми на нандролон и болденон до известна степен и, разбира се, всички форми на тестостерон в голяма степен.

Чрез включването на Arimidex в цикъл на анаболни стероиди, който съдържа ароматизиращи стероиди, индивидът може да се предпази от гинекомастия и задържане на вода. Това ще предпази и от високо кръвно налягане. Някои стероиди все още могат да причинят високо кръвно налягане без задържане на вода, но голямото излишно задържане на вода е виновникът номер едно за високо кръвно налягане сред потребителите на анаболни стероиди. Без съмнение изкуственият интелект като Arimidex са най-ефективните антиестрогени за борба със страничните ефекти, свързани с естрогена. SERM като Nolvadex също могат да бъдат полезни и макар да не са толкова ефективни, трябва да бъдат първият избор, когато е възможно. Arimidex има способността да повлиява отрицателно холестерола, както ще видим в раздела за странични ефекти. Въпреки това ще открием, че проблемите с холестерола могат да бъдат избегнати.

Като съединение, стимулиращо тестостерона, Arimidex може да бъде привлекателен за планове за лечение с нисък тестостерон и за терапия след цикъл (PCT) за потребители на анаболни стероиди. В случай на лечение с нисък тестостерон, това често не е достатъчно. Въпреки това, той все още може да бъде полезен във връзка с терапия с екзогенен тестостерон за защита срещу естрогенни странични ефекти. Що се отнася до използването на PCT, някои ще го опитат и може да има положителен ефект, но обикновено не се препоръчва. Основната цел на PCT плана е да стимулира естественото производство на тестостерон, за да защити чистата мускулна тъкан, да поддържа телесните мазнини под контрол и да насърчи по-добро здравословно състояние. Въпреки това, общата цел е нормализиране, което не може да бъде постигнато при използване на Arimidex след цикъл поради огромното намаляване на естрогена. Въпреки че високите нива на естроген могат да бъдат проблематични, някои от тях са необходими за правилната телесна функция, особено по отношение на имунната система и сърдечно-съдовото здраве. За потребителя на анаболни стероиди, AI трябва да се запазят за употреба при цикъл, като SERM се използва за PCT.

Странични ефекти на Arimidex

Тъй като Аримидекс (Анастрозол) е спомагателно съединение за целите на контрола на естрогена в тялото, това е съединение, което обикновено се понася добре от мъжете. Има обаче някои странични ефекти на Arimidex, за които трябва да се притеснявате. Това съществува предимно под формата на прекомерно намаляване на нивата на естроген в кръвната плазма в тялото, както и дългосрочно потискане на естрогена. Arimidex наистина засяга жените в много по-голяма и значима степен, отколкото при мъжете.

Когато става въпрос за намаляване и потискане на естрогена, трябва да се разбере, че за разлика от SERMs (селективни естрогенни рецепторни модулатори) като Nolvadex или Clomid (кломифен цитрат), Arimidex принадлежи към семейството на ароматазните инхибитори. Това означава, че той служи за деактивиране на ензима ароматаза, който е отговорен за ароматизирането – или превръщането – на тестостерона в естроген. С други думи, Arimidex намалява общите циркулиращи нива на естроген в коренния източник, за разлика от SERMs, които служат просто за блокиране на активността на естроген в избрани рецепторни места.

Проучванията показват, че употребата на Arimidex води до повишена честота и вероятност от получаване на костни фрактури. Въпреки че това е по-специфичен за жените страничен ефект от употребата на Arimidex, естрогенът играе важна роля в насърчаването и задържането на съдържанието на костни минерали и при мъжете. Има проведени проучвания, които откриват, че Аримидекс влияе отрицателно на нивата на калциев обмен в костната тъкан дори при краткосрочна употреба.

Летаргията и умората обикновено се свързват с употребата на Arimidex. Както при почти всички съединения за намаляване на естрогена, намаляването на циркулиращите нива на естроген означава, че важната роля, която естрогенът играе в ЦНС (централната нервна система), е намалена, което води до възможни случаи на хронична умора. Това обикновено е резултат от намаляване на нивата на естроген до нива, които се считат за твърде ниски, за да бъдат здрави.

Един особено важен страничен ефект от употребата на Arimidex е отрицателното въздействие върху профилите на холестерола в кръвта. Както при почти всички съединения, редуциращи естрогена, Arimidex също ще намали HDL (добрия) холестерол и ще повиши LDL (лошия холестерол). Това е така, защото естрогенът е отговорен за насърчаването на здравословни нива на холестерол в тялото и нарушаването на нормалните нива на естроген в кръвната плазма наистина ще отхвърли това. Разбира се, също така се разбира, че колкото по-сериозно е намаляването на естрогена, толкова по-тежки ще бъдат сърдечно-съдовите въздействия в тази област.

Един важен страничен ефект на Аримидекс е възможността за възстановяване на естрогена. Това съществува по-специално при два от трите най-популярни ароматазни инхибитори (Аримидекс и Летрозол). Третият инхибитор на ароматазата, Аромазин (Екземестан) не споделя същата характеристика на възможността за възстановяване на естрогена. Това е така, защото за разлика от Aromasin, Arimidex е несуициден инхибитор на ароматазата. Това означава, че Аримидекс ще се свърже и ще деактивира ензима ароматаза, но не го прави за постоянно. В даден момент Arimidex ще се дисоциира с ензима и след това ензимът ще бъде свободен да върши работата си отново в тялото. Това, което означава за крайния потребител, е рискът от възстановяване на нивата на естроген (и по този начин свързаните с естроген странични ефекти), ако употребата на Arimidex бъде спряна твърде рано или внезапно след началото на употребата.

Нашите предимства

1. Качество: всеки артикул е стриктно тестван от нашия професионален персонал и получава ISO сертификат.
2. Цена: много по-ниска от нашите връстници, тъй като сме фабрика. Ще бъде дадена отстъпка, когато направите голяма поръчка.
3. Доставка: Разполагаме с достатъчен запас, така че можем да извършим доставката в рамките на 24 часа след плащането.
4. Перфектната политика за повторно изпращане е създадена, за да защити клиентите максимални ползи и да намали потенциалните загуби.
5. Добро следпродажбено обслужване: винаги следете състоянието на колета си до доставката и се опитваме да разрешим възникналите проблеми на клиентите
6. Основни продукти: Сурови стероиди, човешки растежен хормон, Полуготови масла, пептиди за бодибилдинг, сурови SARM, анаболни стероиди