Китай HGH 176/191 (фрагмент) Пептиди с високо качество

Описание

Фрагментът на човешки растежен хормон 176-191 (frag 176-191) беше открит като отговорен за ефектите на изгаряне на мазнини на пълния протеин на човешки растежен хормон (hGH) от д-р Франк Нг през 1990 г. в университета Монаш.

Подобно на производния пептид AOD9604, който ще бъде обяснен по-долу, няколко ранни проучвания използват почти идентичния пептид, наречен frag 177-191 (наричан също AOD9601). Като се има предвид сходството на последователността и припокриването в рецепторното свързване, литературата за тези производни пептиди е подходяща за разглеждането на фрагмента 176-191 и ще бъде споменавана взаимозаменяемо в тази статия.

Прогениторният протеин на frag 176-191, hGH, е протеин от 191 аминокиселини, който контролира сложно взаимодействие на различни физиологични процеси, от клетъчен и тъканен растеж до загуба на мазнини и метаболизъм на глюкоза.

Подобно на много други многофункционални протеини, различни процеси се контролират от различни региони на hGH протеина. Например, приблизително първите 45 аминокиселини са отговорни за насърчаването на синтеза на инсулин, докато последните 16 аминокиселини са отговорни за загубата на мазнини.

Поради модулния характер на hGH е възможно да се използват специфични фрагменти от протеина за селективен контрол на функциите, свързани с тази част от протеина.

Съответно, откритието, че последните 16 аминокиселини придават ефектите на hGH за изгаряне на мазнини, накара изследователите да синтезират отделно frag 176-191 като самостоятелен пептид. Както беше предвидено, frag 176-191 наистина беше в състояние да предизвика загуба на мазнини без другите ефекти, свързани с пълния hGH протеин.

Поради сериозността на епидемията от затлъстяване, това е забележително откритие, тъй като лекарите все още са изправени пред много ограничен набор от фармакологични инструменти, за да помогнат на пациентите да отслабнат, като пълният hGH протеин причинява твърде много странични ефекти за дългосрочна употреба.

В опит да подобрят стабилността на пептида, изследователите промениха първата аминокиселина във фрагмента 176-191 пептид от a-фенилаланин на a-тирозин, което доведе до нов пептид, наречен лекарство против затлъстяване 9604 или AOD9604.

AOD9604 е най-широко изследваният липолитичен hGH фрагмент до момента и е оценен в шест клинични изпитвания. Поради почти идентичното сходство на последователностите и по-важното, 100% запазване на областта на пептида, необходима за индуциране на липолиза, много изследователи считат литературата за AOD9604 за подходяща за frag 176-191.

Какво прави Frag 176-191?

Въпреки че точният механизъм на действие не е ясен, смята се, че пептидът frag 176-191 имитира липолитичната активност на hGH, като оставя незасегнати други процеси, обикновено повлияни от hGH. За да разберете по-добре как работи frag 176-191, трябва да започнете с разбирането на функцията на родителския протеин, hGH.

HGH е протеин от 191 аминокиселини, който влияе върху сложна поредица от физиологични процеси, както с анаболни, така и с катаболни действия върху различни тъкани в тялото. Например, hGH има причинно-следствена роля в растежа по време на пубертета и може да причини свръхрастеж на възрастни тъкани при заболявания като акромегалия, но също така играе важна роля в насърчаването на загубата на мазнини.

Разнообразната функционална природа на hGH е свързана с неговата многофункционална структура на протеинови домейни, като различните протеинови домейни са отговорни за различни биохимични действия.

Поради тази причина frag 176-191 е в състояние селективно да индуцира загуба на мазнини, подобно на hGH, но без нежелани допълнителни ефекти като тъканен растеж, хипертония и оток.

Профилът на селективна активност на frag 176-191 в сравнение с hGH, до голяма степен информиран от литературата за AOD9604, е активиран от факта, че 176-191 не може да се свърже с рецептора на хормона на растежа. Следователно, всички процеси надолу по веригата на сигнализирането на рецептора на растежния хормон, включително регулирането нагоре на производството на IGF-1, не се влияят от фрагмента 176-191 пептид.

Въпреки че молекулярните взаимодействия, медииращи ефектите на frag 176-191 за загуба на мазнини, са неизвестни, известно е, че hGH индуцира загуба на мазнини чрез повишаване на циркулиращите нива на свободни мастни киселини (FFA) чрез увеличаване на липолизата и чрез инхибиране на усвояването на FFA в мастните клетки.

И накрая, има доказателства, че frag 176-191 може да повлияе положително на регенерацията на хрущяла чрез подобен механизъм на hGH, отново без отрицателните ефекти около нарушения метаболизъм на глюкозата.

Frag 176-191 Дозировка и цикъл

Ограничената ефикасност на перорално прилагания фрагмент от човешки растежен хормон 176-191 (фрагмент 176-191) информира нашата позиция, че фрагмент 176-191 би бил най-добре прилаган чрез подкожна инжекция, подобно на hGH.

След спирането на пептида frag 176-191 за клинична оценка, експертното мнение се промени така, че подходящ диапазон на дозиране за подкожно инжектиран frag 176-191 би бил приблизително 200-500mcg на ден, за целите на предизвикване на загуба на тегло по предмети.

Въпреки че е доказано, че еквивалентът на frag 176-191 AOD9604 има отличен профил на безопасност, толерантността към подкожни инжекции все пак трябва първоначално да се оцени, като се използват консервативни дози.

Хипотетичен протокол за дозиране на Frag 176-191, който да помогне на изследователите да разберат потенциалния дизайн на изследването, е както следва:

Първоначална доза: За да оцените поносимостта, започнете с частична 176-191 доза от 100 mcg, инжектирана подкожно. Обърнете внимание, че 1 mg е равен на 1000 mcg, а 100 mcg е равен на 1/10 от милиграма.

Следващи дози: Ако първоначалната доза се понася добре, ескалирайте дозирането до между 200-500mcg на инжекция, в зависимост от целите на изследването.

Време и честота на приложение: Въз основа на това, което се разбира за фармакокинетиката и фармакодинамиката на hGH, frag 176-191 вероятно е най-добре да се прилага на празен стомах, приблизително 30 минути до 1 час преди тренировка. Имайте предвид, че общата дневна доза може да бъде разделена на сутрешна и вечерна инжекция.

За интраназалните форми на frag 176-191 бионаличността ще бъде по-ниска поради намалената абсорбция на пептидния разтвор през назалната мембрана в сравнение с инжекцията. За да компенсират намалената системна абсорбция, изследователите могат да обмислят използването на същия протокол, изброен по-горе, но с дози, увеличени на всяка стъпка с до 50%.

Как да възстановите фрагмент 176-191

Вашият инжекционен фрак 176-191 пептид обикновено пристига като лиофилизиран прах в стъклен флакон. Лиофилизацията запазва биологичната активност на пептида в температурно стабилен формат, което позволява транспортиране и удължен срок на годност.

За да подготвят фрагмента 176-191 за инжектиране, изследователите ще трябва да възстановят лиофилизирания пептид с бактериостатична вода. Това ще разтвори праха в бистра течност, която може да се изтегли в спринцовка.

Преди разтваряне се уверете, че е налично достатъчно количество бактериостатична вода. Обърнете внимание, че за разтваряне се препоръчва бактериостатична вода, тъй като тя ще предпази пептида от замърсяване поне за един месец поради наличието на 0.9% бензилов алкохол.

След като бактериостатичната вода е под ръка, определете обема, необходим за разреждане на пептида до желаната концентрация. Обърнете се към следния протокол за това как да завършите разтварянето:

Почистете ръцете си и почистете гумената запушалка на флакона с фрагмент 176-191, както и този на флакона с бактериостатична вода.

Поставете иглата във флакона с бактериостатична вода и изтеглете необходимия обем вода.

Извадете спринцовката и я поставете във флакона с фрагмента 176-191, като се уверите, че пълният обем бактериостатична вода е разпределен преди изваждането.

Внимателно завъртете флакона с фрагмент 176-191, докато лиофилизираният прах се разтвори напълно.

След като пептидът се разтвори, дръжте флакона в хладилник.

Какви са ефектите на HGH фрагмент 176-191?

AOD 9604 стимулира загубата на тегло чрез механизми, подобни на HGH. Хормонът на растежа стимулира освобождаването на мастни киселини от вашите мастни клетки, като задейства различни клетъчни пътища.

Хормонът на растежа засяга активността на няколко ензима, наречени липази, които предотвратяват връщането на мазнините обратно в мастната ви тъкан.

HGH frag не засяга естественото производство на HGH и не действа като секретагог на хормона на растежа. Това няма да повлияе на нивата на глад или да увеличи апетита ви.

Проучвания при животни, сравняващи ефекта от 250 mg/kg/ден AOD9604 и 1 mg/kg/ден HGH за 14 дни, отчитат различни резултати при слаби и затлъстели мишки.

При слаби мишки HGH, но не и AOD 9604 или плацебо, води до повишена чиста телесна маса. Така изглежда, че HGH фрагментът 176-191 не е ефективен при изграждането на мускули.
При затлъстели мишки и HGH, и AOD 9604 водят до загуба на тегло. Учените съобщават за 40% намаление на мастната тъкан в групата с HGH срещу 28% с AOD 9604.
Противно на това, което може да се предположи от повечето онлайн източници, експериментите разкриват, че HGH фрагмент 176-191 е по-малко ефективен от HGH при изгаряне на мазнини.

Хормонът на растежа вероятно изгаря повече мазнини поради ефекта си върху инсулиновата резистентност. Той намалява усвояването на глюкоза, което принуждава клетките да приемат повече мазнини вместо това. За разлика от HGH, фрагментът не повишава инсулиновата резистентност.

Според анекдотични доказателства ползите от AOD 9604 могат също да включват малки подобрения в нивата на холестерола и инсулиновата чувствителност.
Предварителни доказателства от експерименти с животни показват, че инжектирането на пептида в ставата може да стимулира регенерацията на хрущяла и възстановяването на съединителната тъкан. Липсват обаче изследвания върху хора.

В момента пептидът се изследва за ефективност при управление на болката под името LAT 8881. Предварителните резултати обаче не изглеждат обещаващи.

Инструкции за смесване и дозиране

Според официалните данни за безопасност, с които разполагаме, AOD 9604 е използван безопасно по време на изследвания като интравенозна инфузия в дози, вариращи от 25 ug до 400 ug на килограм телесно тегло.

Като перорални капсули и таблетки, лекарството е използвано в дози от 0.25 mg (250 ug) до 54 mg на ден.

В едно от проучванията, което показва някои ползи за загуба на тегло, най-ниската доза (1 mg/ден) е много по-ефективна в сравнение с по-високи дози (5-30 mg/ден) или плацебо.

Като незаконно лекарство за подобряване на производителността, HGH фрагментът 176-191 обикновено се предлага като флакони, съдържащи 5 mg лиофилизиран прах, който трябва да се разтвори с бактериостатична вода и да се инжектира подкожно.

Съществуват обаче огромни различия между различните препоръки, тъй като те се основават предимно на незаконна употреба и анекдоти. Повечето източници препоръчват дози от 250-350 ug, приемани 1-3 пъти на ден.