Метилтестостеронът е синтетичен андрогенен рецепторен агонист. Метилтестостеронът е имитатор на тестостерон, използван за лечение на мъже с дефицит на тестостерон и свързани андрогенни заместителни терапии. Освен това се използва при лечението на рак на гърдата при жени след менопауза като антинеопластично средство. Метилтестостеронът е производно на тестостерон, носещо метилова група в 17 алфа позиция, която функционално повишава бионаличността. Метилтестостеронът свързва цитозолните андрогенни рецептори и комплексът лиганд-рецептор функционира като транскрипционен фактор, регулиращ експресията на андроген-реагиращи гени. Гените, отговарящи на андрогените, са отговорни за растежа и развитието на мъжките полови органи и мъжките вторични полови белези. Анаболни агенти като метилтестостерон стимулират анаболизма и инхибират катаболизма и по този начин стимулират развитието на мускулна маса, сила и мощност.
Това лекарство се използва при мъже, които не произвеждат достатъчно естествено вещество, наречено тестостерон. При мъжете тестостеронът е отговорен за много нормални функции, включително растеж и развитие на гениталиите, мускулите и костите. Той също така помага за нормалното сексуално развитие (пубертет) при момчетата. Метилтестостеронът е подобен на естествения тестостерон, произвеждан от вашето тяло. Той принадлежи към клас лекарства, известни като андрогени. Той действа, като засяга много телесни системи, така че тялото да може да се развива и функционира нормално. Метилтестостеронът може също да се използва при някои юноши, за да предизвика пубертет при тези със забавен пубертет. Може също да се използва за лечение на някои видове рак на гърдата при жени.
