Фенацетинът действа основно чрез блокиране на производството на простагландини, които са химикали в тялото, които насърчават възпаление, болка и треска. По-конкретно, той инхибира ензимациклооксигеназа (COX), който участва в синтеза на простагландини. Като намалява нивата на простагландин, фенацетинът намалява чувствителността към болка и помага за регулиране на телесната температура, което води до намаляване на температурата.
Той обаче е по-малко ефективен от други аналгетици като аспирин и неговият метаболит,парацетамол (ацетаминофен), сега често се използва като по-безопасна алтернатива. Фенацетинът е изтеглен от повечето пазари поради връзките му със сериозни рискове за здравето, включително увреждане на бъбреците и рак.
