●Изключителна мощност:Дерморфинът е значително по-мощен от морфина. Проучванията го оценяват като30-50 пъти по-мощен от морфинакогато се прилага интрацеребровентрикуларно (директно в мозъчните вентрикули) при модели на гризачи. Дори периферно, той демонстрира висока ефективност.
●D-Аминокиселинен ключ:Остатъкът от D-Ala не-подлежи на обсъждане за активност. Синтетичните аналози с L-Ala са практически неактивни. Тази D-аминокиселина прави дерморфина силно устойчив на разграждане от обичайните пептидази (ензими, които разграждат пептиди) като аминопептидази и химотрипсин, което допринася за неговата дълга продължителност на действие в сравнение с подобни ендогенни пептиди.
●Висока селективност на Mu-опиоидния рецептор:Въпреки че може да взаимодейства с делта и капа рецептори при по-високи концентрации, дерморфинът проявява силно предпочитание и висок афинитет към mu-опиоидния рецептор. Тази селективност води до мощния му аналгетичен и еуфоричен ефект.
●Метаболитна стабилност:D-Ala и C-терминалното амидиране повишават неговата стабилност срещу ензимно разпадане в кръвния поток и тъканите в сравнение с ендогенните опиоидни пептиди като енкефалини. Това допринася за по-дълъг-живот на полуразпад в сравнение с много естествени пептиди.
●Проникване на кръвно-мозъчната бариера (BBB):Въпреки че е пептид, дерморфинът демонстрира изненадващо ефективно проникване през BBB, което е рядкост за пептидите. Това отчасти се дължи на неговите липофилни (мастно{1}}разтворими) характеристики и евентуално активни транспортни механизми, позволяващи му да достигне ефективно целите на централната нервна система след системно приложение.
●Видове-Специфични ефекти:Неговите дълбоки ефекти се наблюдават предимно при бозайници. В естествените му гостоприемници като жаби се спекулира, че функцията му включва защита (възпиране на хищници) или защита на кожата, но точната му физиологична роля при земноводните не е напълно дефинирана.
Имейл: amyraws195@gmail.com
Whatsapp/Telegram: +852 56445864
https://www.giantrawsource.com/peptides/peptides-dermorphin-5mg-vial.html
